镇痛药主要作用于中枢或外周神经系统，选择性抑制和缓解各种疼痛，减轻疼痛而致恐惧紧张和不安情绪疼痛的药物。包括以吗啡为代表的麻醉性镇痛药和以阿司匹林为代表的解热镇痛抗炎药,在解除患者痛苦方面发挥了巨大作用。
疼痛是机体受到伤害性刺激后产生的一种保护性反应，常伴有恐惧、紧张、不安等情绪活动。疼痛又是某些疾病的一种症状，可使人感到痛苦。剧烈疼痛除反映在感觉上的痛苦和情绪上的不安外，且可导致生理功能紊乱，引起失眠，甚至诱发休克而危及生命。因此，临床上适当使用镇痛药以缓解剧痛并预防休克是必要的，在治疗疾病和创伤救护中有重要意义。但另一方面，疼痛的部位与性质又是诊断疾病的重要依据，故在疾病未确诊前不宜轻易使用镇痛药，以免掩盖病情，延误疾病的诊断与治疗。 镇痛药
药效原理
关于镇痛药的作用部位，我国药理工作者于1962年在家兔第三脑室和导水管周围灰质内注射微量吗啡，发现有显著镇痛作用，首先明确了吗啡作用部位主要在第三脑室和导水管周围的灰质内。继之发现吗啡受体，并从脑内分离出两种脑啡肽（甲硫氨酸脑啡肽和亮氨酸脑啡肽），它们在脑内的分布基本与吗啡受体一致。自垂体中分离出几种肽类，称内啡肽。内啡肽具有类似脑啡肽的作用。被统称为吗啡样物质。
关于镇痛药的原理，有资料认为，中枢内存在吗啡受彩带与内啡肽能神经原，通过吗啡样物质的信息传递作用，将二者联系在一起，共同组成体内的“抗痛系统”，维持着正常痛阈，并使生理性抗痛机能。吗啡等镇痛药，可能作为吗啡受体的激动剂，激动该受体，通过多种环节，增加脑内抗痛系统的功能，提高痛阈，减弱机体对内外环境刺激的感受性，而呈现出镇痛作用。
临床应用的麻醉性镇痛药主要有阿片生物碱类、人工合成类镇痛药。
麻醉性镇痛药是指作用于中枢神经系统能解除或减轻疼痛并改变对疼痛的情绪反应的药物。由于早期这类药物都是天然的阿片生物碱或其半合成的衍生物, 故麻醉性镇痛药又称为阿片类镇痛药。其中芬太尼、吗啡、可待因均为阿片类受体激动药，哌替啶是人工合成的阿片受体激动剂。
芬太尼针剂镇痛力强、成瘾性弱、维持时间短，适用于各期麻醉与镇痛，也是手术中的全麻辅助药。芬太尼透皮贴剂给药方便，保持血药浓度，降低峰谷效应，且不良反应少。
吗啡是 WHO 推荐的首选镇痛药，是“癌症三阶梯止痛治疗原则” 中的第三阶梯用药， 是重度癌性疼痛的首选药。WHO 专家认为一个国家的吗啡消耗量是评价该国癌性疼痛改善状况的一个重要标志。注射剂主要用于术后自控镇痛(PCA) ; 口服吗啡控释片用药方便，血药浓度水平维持稳定，且不良反应少，成瘾性弱。但吗啡存在一些不良反应如恶心、呕吐、便秘等，还可引起呼吸抑制，因此应慎重使用。