化学式:C18H31NO4
分子量:325.44300
CAS号:66722-44-9
EINECS号:613-980-5
密度:1.03g/cm3
熔点:100℃
沸点:455℃
闪点:222.9℃
外观:黄色油状液体
溶解性:溶于乙醇[1]
摩尔折射率:92.67
摩尔体积(cm3/mol):314.9
等张比容(90.2K):774.7
表面张力(dyne/cm):36.6
极化率(10-24cm3):36.73[1]
疏水参数计算参考值(XlogP):无
氢键供体数量:2
氢键受体数量:5
可旋转化学键数量:12
互变异构体数量:0
拓扑分子极性表面积:60
重原子数量:23
表面电荷:0
复杂度:278
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:1
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1[1]
海关编码:2922509090
危险类别码:R36/37/38
安全说明:S26; S36
危险品标志:Xi
4-[(2-异丙氧基乙氧基)甲基]苯酚和环氧氯丙烷反应,生成的环氧化物再和异丙胺反应,即得比索洛尔。
循环系统药物>抗心律失常药物 > β受体阻滞剂
比索洛尔为选择性β1肾上腺素受体阻断剂,在治疗剂量范围内,没有明显的膜稳定作用或内在拟交感作用。但是它的心脏选择性不是绝对的,在高剂量时(≥20mg)也抑制β2肾上腺素受体,主要位于支气管和血管平滑肌;要保持选择性,使用最低的有效剂量尤为必要。对β1受体的选择性是阿替洛尔的4倍。比索洛尔的β1受体阻断作用是其降低血压的主要作用。
口服比索洛尔10mg后的绝对生物利用度大约是80%,其吸收不受食物的影响。它的首关代谢(首过代谢)大约是20%。血清蛋白结合率近似30%。5~20mg剂量的血浆达峰浓度发生时间在2~4h。消除半衰期是9~12h。每天1次,5天达到稳态。通过肾和非肾途径消除相等,大约50%的剂量在尿中以原形排出,其余的以无活性的代谢物排泄。