利血平(Reserpine),是一种用于治疗高血压及精神病的吲哚类生物碱药物,最初是在萝芙木属植物蛇根木中提取而成。如今由于副作用较多并且更优的新药上市,利血平已不再是治疗的首选药物。儿茶酚胺类(属于单胺类神经递质)在对心率、心肌收缩力和外周阻力的调控上起着极大作用,利血平的降压作用是通过消耗外周交感神经末梢的儿茶酚胺而发挥药效。[2]
化学式:C33H40N2O9
分子量:608.679
CAS号:50-55-5
EINECS号:200-047-9
熔点:265℃
沸点:700,1℃
闪点:377.2℃
密度:1.32g/cm3
折射率:1.620
外观:淡黄色粉末[3]
摩尔折射率:160.93
摩尔体积(cm3/mol):458.1
等张比容(90.2K):1274.4
表面张力(dyne/cm):59.8
极化率(10-24cm3):63.80[2]
疏水参数计算参考值(XlogP):4
氢键供体数量:1
氢键受体数量:10
可旋转化学键数量:10
互变异构体数量:0
拓扑分子极性表面积:118
重原子数量:44
表面电荷:0
复杂度:1000
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:6
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1[2]
本品主要通过影响交感神经末梢中去甲肾上腺素摄取进入囊泡而致使其被单胺氧化酶降解,耗尽去甲肾上腺素的贮存,妨碍交感神经冲动的传递,因而使血管舒张、血压下降、心率减慢,中枢神经的镇静和抑制作用可能是利血平进入脑内,耗竭中枢儿茶酚胺贮存的结果。静脉注射1h出现降压作用。口服治疗量约1周始出现降压作用,2~3周达峰效应,停药后尚能持续3~4周。[1]