1847年，Vichow首先发现胆红素。[8] 色素组织化学，实际也起始于1847年Vichow对组织中血红蛋白分解产物的广泛研究。他是对出血区出现的黄色晶体色素首先使用haematoidin（胆红素）这一名词的人。[9]
1883年，Ehrich 发现胆红素偶氮反应；1913—1916年，van den Bergh发现直接和间接胆红素；1942年，Fischer与Plieninger化学合成胆红素；1956年，由Watson将vandenBergh试验应用于临床。[8]
随着生物化学、免疫学、分子学和影像学的进步，对于胆红素的分子结构和化学特性有了进一步了解，这对于了解胆红素的正常代谢和代谢异常具有重要的临床意义。当胆红素聚积于巩膜、黏膜和皮肤，达到一定程度时即出现黄染，临床上称为黄疸。[8]
胆红素属于二甲川中胆色素的一种胆汁色素，为红褐色的色素体，不溶于水，难溶于醇、醚、易溶于碱，最大吸收为432纳米（碱中），540纳米（氯仿中）。人和肉食动物的胆汁中含量丰富。血液胆红素，在加入重氮试剂而出现的红-紫色的Hijman van den Bergh反应中，存在着两种型：一种是不加醇就出现阳性的直接型，另一种是加入醇才显色的间接型。第一种型是单或双葡糖醛酸（酯），第二种是游离型，是血红蛋白的正常代谢产物，可通过胆绿素的还原形成，如进一步还原，经乙烯基变成乙基的中胆红素C30H40O6N，次甲基全为氢所饱和，形成中胆色烷（尿胆素原）。