1847年，Vichow首先发现胆红素。[8] 色素组织化学，实际也起始于1847年Vichow对组织中血红蛋白分解产物的广泛研究。他是对出血区出现的黄色晶体色素首先使用haematoidin（胆红素）这一名词的人。[9]
1883年，Ehrich 发现胆红素偶氮反应；1913—1916年，van den Bergh发现直接和间接胆红素；1942年，Fischer与Plieninger化学合成胆红素；1956年，由Watson将vandenBergh试验应用于临床。[8]
随着生物化学、免疫学、分子学和影像学的进步，对于胆红素的分子结构和化学特性有了进一步了解，这对于了解胆红素的正常代谢和代谢异常具有重要的临床意义。当胆红素聚积于巩膜、黏膜和皮肤，达到一定程度时即出现黄染，临床上称为黄疸。[8]
胆红素属于二甲川中胆色素的一种胆汁色素，为红褐色的色素体，不溶于水，难溶于醇、醚、易溶于碱，最大吸收为432纳米（碱中），540纳米（氯仿中）。人和肉食动物的胆汁中含量丰富。血液胆红素，在加入重氮试剂而出现的红-紫色的Hijman van den Bergh反应中，存在着两种型：一种是不加醇就出现阳性的直接型，另一种是加入醇才显色的间接型。第一种型是单或双葡糖醛酸（酯），第二种是游离型，是血红蛋白的正常代谢产物，可通过胆绿素的还原形成，如进一步还原，经乙烯基变成乙基的中胆红素C30H40O6N，次甲基全为氢所饱和，形成中胆色烷（尿胆素原）。
胆红素是由红细胞中的血色素所制造的色素，红细胞有固定的寿命（正常红细胞的平均寿命约为120天），每日都会有所毁坏。此时，血色素会分解成为正铁血红素（haem）和血红素。正铁血红素在NADPH和H离子作用下生成胆绿素，三价Fe离子和CO，胆绿素再在NADPH和H离子作用下生成胆红素。血红素则会重新制成组织蛋白。
由于胆红素有毒性，胆红素入血后形成胆红素-清蛋白复合物。在进入肝之前胆红素-清蛋白复合物分离成胆红素和清蛋白，即间接胆红素。进入肝后胆红素会与肝内Y蛋白和Z蛋白结合成胆红素-Y蛋白和胆红素-Z蛋白，这个反应是可逆的。胆红素-Y蛋白和胆红素-Z蛋白在UDP-葡萄糖醛酸转化酶的作用下生成葡萄糖醛酸胆红素，即结合胆红素。结合胆红素随着胆汁进入小肠，在小肠内脱掉葡萄糖醛酸再次生成胆红素，胆红素生成胆素原，胆素原进一步氧化成黄褐色的胆素，这就是粪便的主要颜色。在小肠里的胆素原可以经过肠肝循环再次到达肝，但这部分的胆素原大部分仍以原形排到肠道，这部分称为粪胆原。一小部分的胆素原进入体循环，并随尿排出。它是尿颜色的来源之一，是尿液中主要的色素，这部分称为尿胆原。
红细胞受到破坏有溶血现象时，会变成间接型高胆红素血症。此外，当肝细胞有异常时会引起直接型、间接型高胆红素血症，胆管、胆道系统阻塞时，会引起直接型高胆红素血症。有异常值时的处理方法配合其他检查结果确实掌握病情，再治疗致病的原因。依不同的情况可分别采取急性肝衰竭处置、血液透析、肝外胆汁淤滞紧急处置等方法。