名称：甲氧西林；甲氧西林钠
英文名称：Methicillin Sodium(Staphcillin,Meticillin,Celbenin,BRL-1241）
性状：与青霉素相似，但耐青霉素酶，不为该酶水解破坏，对产青霉素酶金葡菌有良好作用。对於对青霉素敏感的葡萄球菌、各种链球菌和脑膜炎球菌的抗菌作用不及青霉素。
作用与作用机制：肌注後血药浓度达峰时间约为0.5h，血清蛋白结合率约40%，约70%给药量经肾脏排出。
甲氧西林为耐青霉素酶青霉素，其抗菌作用方式与青霉素相仿。该品对革兰阳性菌和奈瑟菌属有抗菌活性，对耐青霉素金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度为0.4μg/ml，但对青霉素敏感葡萄球菌和各种链球菌的抗菌作用则较青霉素为弱。
肌内注射甲氧西林0.5g，半小时血药浓度达峰值，为16.7μg/ml。剂量加倍，血药浓度亦倍增。该品耐酸稳定，口服后吸收良好，30～33%可在肠道吸收；空腹口服该品1g，血药峰浓度于0.5～l小时到达，为11.7μg/ml。食物可影响该品在胃肠道的吸收。3小时内静脉滴注甲氧西林钠250mg，滴注结束时的平均血浆浓度为9.7μg/ml，2小时后0.16μg/ml。新生儿肌注该品20mg/kg后，8～15天和20～21天新生儿血药峰浓度（平均）分别为51.5和47.0μg/ml。甲氧西林在肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节腔液均可达有效治疗浓度，腹水中浓度低，痰中的浓度为0.3～14.5μg/g（平均为2.1μg/g）。该品难以透过正常血脑屏障。蛋白结合率很高，约93%。正常健康人T1/2为0.5～0.7小时；8～15天和20～21天新生儿的T1/2分别为1.6和1.2天。该品约49%（500mg）由肝脏代谢，通过肾小球滤过和肾小管分泌，自肾脏排出体外。肌内注射和口服给药在尿中排出量分别为40%和23～30%，10～23%尿中排出的药物为代谢产物。囊肿性纤维化病人的肾小管分泌功能增强，其清除双氯西林的速率较正常人快3倍，因此其血药浓度相当低。以甲氧西林等异恶唑组青霉素治疗此种病人时，剂量应加大，而且需监测血药浓度。甲氧西林可经胆汁排泄，该品的胆汁排泄量较其他异恶唑组青霉素者为多。血液透析和腹膜透析皆不能消除甲氧西林。 肠
主要用于耐青霉素葡萄球菌所致的各种感染，如败血症、呼吸道感染、脑膜炎、软组织感染等，也可用于化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。肺炎球菌、化脓性链球菌、其他链球菌或对青霉素敏感的葡萄球菌感染则不应采用该品治疗。 败血症
肌内注射或静脉滴注成人一次0.5～1.0g，每4～6小时一次，病情严重者剂量可增加，败血症和脑膜炎病人的每天剂量可增至12g，小儿体重在40kg以下者，每6小时按体重12.5～25mg/kg，体重超过40kg者给以成人剂量。新生儿体重低于2kg者，1～14天时每12小时按体重25mg/kg；15～30天时每8小时按体重25mg/kg；体重超过2kg者，1～14天每8小时按体重25mg/kg；15～30天时每6小时按体重25mg/kg；早产儿的每天剂量为按体重25mg/kg分次给予，但须谨慎使用。