化学式:C21H27Cl3N2O3
分子量:461.81
CAS号:83881-52-1
EINECS号:222-225-5
密度:1.237g/cm3
熔点:110-115℃
沸点:542.1℃
闪点:281.6℃[1]
季节性和常年性过敏鼻炎,鼻结膜炎,荨麻疹,由药品,食品和昆虫叮咬引起的过敏反应。
成人:10mg,1次/日。
有肾功能障碍的老年人应降低用药剂量。
6~12岁儿童:10mg,1次/日或5mg,2次/日。
2-6岁儿童:5mg1次/日。
盐酸西替利嗪是人体内羟嗪的代谢产物,动物实验证明盐酸西替利嗪为一种外周H1受体拮抗剂,可抑制组胺的传递及作用,还可抑制参与变态反应的血管活性肽及P物质,减少炎症细胞的移动,有效地抑制皮肤变态反应。本品能明显地降低组胺对哮喘病患者所引起的气管过敏反应,降低由特异过敏原引起的变态反应。本品无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用。在临床研究中发现,盐酸西替利嗪比安慰剂更常见的副作用是口干。体外受体结合研究证明,本品与其他H1受体无显著的亲和作用。在有效剂量下,本品不易通过血脑屏障,且不会影响中枢神经而产生副作用。
口服10mg后,30-60分钟达至血药浓度,1小时时血浓度峰值为257μg/L(儿童980μg/L)。食物因素对吸收程度无影响,但可以轻微影响吸收速率。本品半衰期为6.7-10.9小时(儿童6.9~7.1小时)。盐酸西替利嗪给药量93%与血浆蛋白结合,肝脏仅有少量代谢,首过效应很小。主要以原形通过肾脏消除。长期给药并不改变药物清除率。
偶见轻度的困倦、头痛、头晕、口干与胃肠道不适。
避免与镇静药合用或饮酒。
本品为(±)-2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐,按干燥品计算,含C21H25ClN2O2•2HCl不得少于99.0%。
本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭。
本品在水中易溶,在甲醇或乙醇中溶解,在三氯甲烷或丙酮中几乎不溶。
吸收系数
取本品约20mg,精密称定,置100mL量瓶中,加0.1mol/L盐酸溶液使溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取5mL,置100mL量瓶中,用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度,摇匀,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在231nm的波长处测定吸光度,吸收系数(E1%1cm)为365~385。