麻醉剂是中国古代外科成就之一。早在距今2000年之前，中国医学中已经有麻醉药和醒药的实际应用了。《列子·汤问篇》中记述了扁鹊为公扈和齐婴治病，“扁鹊遂饮二人毒酒，迷死三日，剖胸探心，易而置之；投以神药，既悟如初……。”用“毒酒”“迷死”病人施以手术再用“神药”催醒的故事。 古代麻醉剂
作为外科手术时的麻醉剂，据《后汉书》记载，华佗发明了麻沸散，“若疾发结于内，针药所不能及者，乃令先以酒服麻沸散，既醉无所觉，因刳破腹背，抽割积聚。若在肠胃，则断截湔洗，除去疾秽，既而缝合，傅以神膏，四五日创愈，一月之间皆平复。”这段关于割除肿瘤或肠胃吻合手术的描述与现代外科手术的情景惊人地一致，也难怪华佗一直被尊为世界上第一个使用麻醉药进行胸腔手术的人。中药麻醉剂“麻沸散”问世，对外科学发展起了极大的推动作用，对后世的影响是相当大的。
华佗
华佗发明和使用麻醉剂，比西方医学家使用麻醉剂进行手术要早1600年左右。因此说，华佗不仅是中国第一个，也是世界上第一个麻醉剂的研制和使用者。
西医用笑气、乙醚、氯仿等化学麻醉剂进行外科手术仅有150年左右的历史，然而在中世纪，欧洲也在秘密使用类似麻沸散或蒙汗药一类的药剂。美国人拉威尔（Lawall）在1926年出版了《世界药学史》，他认为中古时代阿拉伯人所用的一种麻醉剂，可能是中国传去的，因为中国名医华佗擅长此术，他还尊称华佗为“中国的希波克拉底”（Hippocrates，公元前5世纪的希腊医药之父）。
在这里，我们可以从西方的笔记和小说中追述一下麻沸散西传的蛛丝马迹。
1298年意大利人马可·波罗在他的游记中记述了阿拉伯国家关于“山老”阿拉亭的传说。“山老”为了训练刺客，用一种麻药酒将青年人麻醉，送到“极乐国”中去享乐，过一段时候再麻醉了送回来训练（《马可·波罗游记》第一卷，第二十三、二十四章），这种麻药酒是否由中国传去虽然没有明证，但这种做法与《聊斋志异》中的“天宫”中的情节极其相似。
较马可·波罗略晚一些的卜伽丘在名著《十日谈》中曾讲到一个修道院长从莱望的王公那儿得到一种药粉，据说就是“山老”用的药粉。依照用量多少，可以随意让服药的人睡的时间长些或短些，睡的像死去无二（《十日谈》第三天，故事第八）。在另一个故事中则讲到一个名叫马才奥·台柱·蒙太的医生，提炼了一种麻醉药，让病人喝了就可以要他睡多少时候都成，以便顺利开刀（《十日谈》第四天，故事第十）。这说明麻醉药已从阿拉伯国家传到欧洲。
较卜伽丘又晚一些的意大利作家斑德洛在16世纪中写出短篇小说集，在第二卷故事九中叙述了罗密欧与朱丽叶的爱情悲剧，其中教士给朱丽叶服了药粉而假死。后来英国莎士比亚据此故事写出了名剧《罗密欧与朱丽叶》。从这些材料中可以进一步看到口服麻醉剂西传的蛛丝马迹。