中文名称：伐地那非
中文别名：伐地那非二盐酸盐；瓦地那非二盐酸盐
英文名称：Vardenafil
英文别名：Vardenafil dihydrochloride
CAS号：224789-15-5
分子式：C29H40N6O11S
分子量：680.72600
精确质量：680.24800
PSA：253.41000
LogP：1.77850[1]
本药为5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制药，口服本药能有效改善勃起质量与持续时间，提高勃起功能障碍男性患者的性生活成功率。阴茎勃起的启动和维持与海绵体平滑肌细胞的松弛有关，环磷酸鸟苷(cGMP)是引起海绵体平滑肌细胞松弛的介质。本药通过抑制5型磷酸二酯酶而阻止cGMP的分解，从而使cGMP积聚，海绵体平滑肌松弛，阴茎勃起。相对磷酸二酯酶同功酶1、2、3、4、6而言，本药对5型磷酸二酯酶有很高的选择性。有资料表明，其对5型磷酸二酯酶的选择性和抑制作用均优于其他5型磷酸二酯酶抑制药，推测这种选择性可能使本药的心血管及视觉不良反应较其他5型磷酸二酯酶抑制药少。
药动学
口服给药后吸收迅速，口服片剂的绝对生物利用度为15%，达峰时间平均为1h(0.5～2h)。口服溶液10mg或20mg，平均达峰时间分别为0.9h和0.7h，平均血药浓度峰值分别为9µg/L和21µg/L，药效持续时间可达1h。本药蛋白结合率约为95%，单剂口服20mg后1.5h，精液中药物含量为给药量的0.00018%。 药物主要在肝脏通过细胞色素P450(CYP)3A4代谢，少量药物通过CYP 3A5和CYP 2C9同功酶代谢。主要代谢产物为本药哌嗪结构脱乙基形成的M1，M1也有抑制磷酸二酯酶5的作用(约占总药效的7%)，其血药浓度约为母体血药浓度的26%，并可进一步代谢。药物以代谢产物形式随粪便和尿液的排出率分别约为91%～95%和2%～6%。总体清除率为每小时56L，母体化合物和M1的半衰期均约为4～5h。
药物相互作用
1.与CYP 3A4的抑制药(如利托那韦、印地那韦、沙奎那韦、酮康唑、伊曲康唑，红霉素等)同用，可抑制本药在肝脏的代谢，使其血药浓度升高，半衰期延长，不良反应(如低血压、视觉改变、头痛、面部潮红、阴茎异常勃起)发生率增加。本药应避免与利托那韦、印地那韦联用。当与红霉素、酮康唑、伊曲康唑联用时，本药最大剂量不超过5mg，酮康唑、伊曲康唑剂量不得超过200mg。2.服用硝酸盐类或接受一氧化氮供体治疗的患者应避免与本药合用，其作用机制为可进一步升高cGMP的浓度，导致降压作用增强，心率加快。与α受体阻断药同用，可增强降压作用，导致低血压，故对正在使用α受体阻断药者禁止使用本药。中脂饮食(脂肪热量30%)对单次口服本药20mg的药代动力学无显著影响，高脂饮食(脂肪热量超过55%)可延长本药达峰时间，并降低本药血药浓度峰值约18%。