1968年反兴奋剂运动刚开始时，国际奥委会规定的违禁药物为四大类，随后逐渐增加，已经达到七大类。虽然在分类时的表述有所不同，但基本上是按照这些物质的药理作用来分类的。 兴奋剂
刺激剂
这类药物按药理学特点和化学结构可分为以下几种：
1、精神刺激药：包括苯丙胺和它的相关衍生物及其盐类。
2、拟交感神经胺类药物：这是一类仿内源性儿茶酚胺的肾上腺素和去甲肾上腺素作用的物质，以麻黄碱和它们的衍生物及其盐类为代表。
3、咖啡因类：此类又称为黄嘌呤类，因其带有黄嘌呤基团。
4、杂类中枢神经刺激物质：如胺苯唑、戊四唑、尼可刹米和士的宁等。 兴奋剂
刺激剂是最早使用，也是最早禁用的一批兴奋剂，也是最原始意义上的兴奋剂，因为只有这一类兴奋剂对神经肌肉的药理作用才是真正的“兴奋作用”。20世纪70年代以前，运动员所使用的兴奋剂主要都属于这一类。1960年罗马奥运会和1972年慕尼黑奥运会上所查出来的使用兴奋剂有苯丙胺、麻黄素、去甲伪麻黄碱和尼可刹米。
麻醉止痛剂
这类药物按药理学特点和化学结构可分为两大类。
1．哌替啶类：杜冷丁、安诺丁、二苯哌己酮和美散痛，以及它们的盐类和衍生物，其主要功能性化学基团是哌替啶。
2．阿片生物碱类：包括吗啡、可待因、狄奥宁（乙基吗啡）、海洛因、羟甲左吗南和镇痛新，以及他们的盐类和衍生物，化学核心基团是从阿片中提取出来的吗啡生物碱。
合成类固醇类
作为兴奋剂使用的合成类固醇，其衍生物和商品剂型品种特别繁多，多数为雄性激素的衍生物。这是使用范围最广、使用频度最高的一类兴奋剂，也是药检中的重要对象。国际奥委会只是禁用了一些主要品种，但其禁用谱一直在不断扩大。
利尿剂
此类药物的临床效应是通过影响肾脏的尿液生成过程，来增加尿量排出，从而缓解或消除水肿等症状。
目的：
1．通过快速排除体内水分，减轻体重。
2．增加尿量，来尽快减少体液和排泄物中其他兴奋剂代谢产物，以此来造成药检的假阴性结果。