利用简单易得的原料，通过有机反应，生成具有特定结构和功能的有机化合物。
1828年F.维勒由无机物氰酸铵合成了动物代谢产物尿素，数年之后H.科尔贝又合成了乙酸，从此有机合成化学获得迅速发展。有机合成大致分为两方面：①基本有机合成。包括从煤炭、石油、水和空气等原材料合成重要化学工业原料，如合成纤维、塑料和合成橡胶的原料，溶剂，增塑剂，汽油等，其产量几乎接近于钢铁的数量级。②精细有机合成。包括从较简单的原料合成较复杂分子的化合物，如化学试剂、医药、农药、染料、香料和洗涤剂等。20世纪70年代以后，有机合成的新领域迅速发展，如一些有一定立体构象的天然复杂分子的合成，一些新的理论和方法如反应机理、构象分析、光化学,各种物理方法分析手段的应用等方面的进展，尤其是分子轨道对称守恒原理的提出，对有机合成化学起着极大的推动作用。
（1）有机合成的方法包括正向合成分析法和逆向合成分析法。
（2）正向合成分析法是从已知原料入手，找出合成所需的直接或间接的中间体，逐步推向合成的目标有机物。
基础原料→中间体→中间体→……→目标化合物
（3）逆向合成分析法是设计复杂化合物的常用方法。它是将目标化合物倒退一步寻找上一步反应的中间体，而这个中间体，又可由上一步的中间体得到，以此类推，最后确定最适合的基础原料和最终的合成路线。
目标化合物→中间体→中间体→……→基础原料
1.羟基的引入
(1)烯烃与水加成
(2)醛酮与氢气加成
(3)卤代烃的水解
(4)酯的水解
2.卤原子的引入
(1)烃与卤素的取代
(2)不饱和烃与卤化氢、卤素的加成
(3)醇与卤化氢的取代
3.双键的引入
(1)卤代烃的消去反应
(2)醇的消去反应
(3)炔烃不完全加成
4.加成消不饱和键
5.消去、氧化、酯化除羟基
6.加成、氧化、除醛基
7.不同官能团间的转换
8.通过某种途径使一个官能团变为两个
9.通过某种途径使官能团的位置发生改变
1.要科学合理
2.起始原料要廉价、易得、低毒性、低污染。
3.合成路线最简捷，易于分离，产率较高。