密度:在水中,30°C时为0.095mg/ml
熔点:148.5℃
沸点:760mmHg压力下360℃
溶解度:中度溶于热酒精;溶于苯、油、脂肪和胆盐的水溶液 [1]
胆固醇是由甾体部分和一条长的侧链组成。
胆固醇修饰多肽药物可以提高多肽的药物活性和体内/外半衰期,具有较弱的毒副作用,而且还可穿过血脑屏障[2] 。
胆固醇的结构早在1930年已经测定,1941年DavidRittenberg和KonradBloch使用重氢标记的乙酸发现在大鼠和小鼠中,它是胆固醇的前体,其后发现粗糙脉菌(Neurosporacrassa)中的甾醇麦角固醇(ergosterol)的碳骨架全部是自乙酸衍生得来的。到了1949年,J.Bonner和B.Arreguin证实3个乙酸分子可以结合成为一简单的五碳单位,即为异戊二烯(isoprene)。他们的这一发现与更早些的Robert Robinson的预见合拍,Robinson认为胆固醇是(角)鲨烯(squalene,三十碳六烯)的环合产物,而这个三十碳六烯可由异戊二烯聚合形成。1952年Bloch和RLangdon证实了这个(角)鲨烯确实可以转化为胆固醇,他们提出并证实了胆固醇生物合成的途径。1953年Bloch和R.B.Woodward提出了这个环合的设想后来对此有了修正直到1956年,这个未知的类异戊二烯中间产物才经确认,原来是甲羟戊酸(mevalonicacid)。甲羟戊酸的发现找到了探寻胆固醇生物合成中未解的中间环节。自此以后,胆固醇生物合成的线路和立体化学问题得到了详细的阐明[3] 。
脂类物质主要分为两大类,甘油三酯和类脂。其中类脂包括磷脂、糖脂,还包括胆固醇(cholesterol)。胆固醇存在于细胞内外,在细胞膜上与邻近的脂质相互作用,调节膜的流动性和通透性。此外,胆固醇可以结合多种跨膜蛋白,帮助维持和改变它们的构象。在质膜上,胆固醇通常与鞘脂和糖基磷脂酰肌醇锚定蛋白结合形成微结构域,在调节膜运输、信号转导和抵抗宿主病原体中发挥作用[4] 。
在血液中存在的胆固醇绝大多数都是和脂肪酸结合的胆固醇酯,仅有10%不到的胆固醇是以游离态存在的。血液中胆固醇含量每单位在140~199毫克之间,是比较正常的胆固醇水平。肝脏和肠粘膜是机体内的胆固醇合成的主要场所。人体内70%~80%的胆固醇由肝脏合成,10%由小肠合成[5] 。
食物中游离胆固醇含量占总量的 80%~90%,它与胆汁酸盐、磷脂及脂肪的水解产物一一甘油、脂肪酸等结合成混合微团被小肠黏膜吸收。而食物中的胆固醇酯需经胆汁酸盐乳化后,在小肠中被胆固醇酯酶水解成游离胆固醇,进一步被消化吸收。80%~90%吸收的游离胆固醇在肠黏膜细胞内又与长链脂肪酸结合成胆固醇酯,后者中大部分参与组成乳糜微粒,少部分参与组成极低密度脂蛋白,经淋巴进入血液,参与全身的血液循环。未被吸收的胆固醇在小肠下段及结肠被细菌还原转化后,随粪便排出体外。