中文名称:达托霉素

中文别名:达帕托霉素;达妥霉素;

英文名称:daptomycin

英文别名:CUBICIN DAPTOMYCIN;Daptomycin,N-(1-Oxodecyl)-L-tryptophyl-D-asparaginyl-L-α-aspartyl-L-threonylglycyl-L-ornithinyl-L-α-aspartyl-D-alanyl-L-α-aspartylglycyl-D-seryl-(3R)-3-methyl-L-α-glutamyl-α,2-diamino-γ-oxo-benzenebutanoicacid(13-4)lactone;Cidecin;Daptomycin;Cubicin;

CAS号:103060-53-3

分子式:C72H101N17O26

结构式:

分子量:1620.67000

精确质量:1619.71000

PSA:702.02000

LogP:0.88280

密度:1.45 g/cm3

沸点:2078.2ºC at 760 mmHg

闪点:1210.7ºC

折射率:1.638

蒸汽压:0mmHg at 25°C[1]

医药中间体,用于治疗由一些革兰氏阳性敏感菌株引起的并发性皮肤及皮肤结构感染[2]

达托霉素是自链霉菌(S.reseosporus)发酵液中提取得到一种全新结构的环脂肽类抗生素,20世纪80年代由美国礼来公司发现,1997年由Cubist制药公司研发成功,它不仅具有新颖的化学结构,而且其作用模式也与任何一个已获批准的抗生素都不同:它通过扰乱细胞膜对氨基酸的转运,从而阻碍细菌细胞壁肽聚糖的生物合成,改变细胞质膜的性质,能在多个方面破坏细菌细胞膜功能,并迅速杀死革兰氏阳性菌。达托霉素除了能作用于大多数临床相关革兰氏阳性菌外,更重要的是它在体外对已呈现甲氧西林(methicillin)、万古霉素和利奈唑烷等耐药性质的分离菌株具有强力活性,这个特性对于危重感染患者具有非常重要的临床意义。

2003年9月美国食品药品监督管理局首次批准达托霉素用于严重皮肤感染的治疗,2006年3月批准用于感染性疾病。

2006年1月获欧盟委员会批准用于治疗由某些革兰阳性菌所致复杂性皮肤和软组织感染。

2007年9月6日Cubist制药公司宣布,欧盟已经批准其抗菌药物注射用达托霉素(daptomycin for injection,Cubicin)用于治疗金黄色葡球菌所致右心感染性心内膜炎以及与右心感染性心内膜炎或复杂性皮肤和软组织感染相关的金黄色葡球菌菌血症。

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