古柯是一种生长在南美洲安第斯山脉的热带山地常绿灌木，外形很像茶花，一般高1-4m不等。早在16世纪，西班牙探险家们便注意到南美土人通过咀嚼含古柯植物叶子的制品来提神，他们用扇贝或牡蛎的壳焚烧、研碎后的粉末状残渣与古柯叶子混合制成，制成小球状，晾干后咀嚼。甚至有笔记表示嚼这种小球可以让他们感觉不到饥饿和干渴，因此有“圣草”之称。可能是因为在农业不发达时期，没有足够的食物供当地人食用，而古柯叶含有的丰富的植物碱和很多维生素和其他营养成分。在长途奔走或者狩猎的时候，咀嚼古柯叶会使得树叶中的生物碱直接作用于人的中枢神经，对神经产生一定的麻醉作用，从而减轻人的口渴、饥饿、疲劳等感觉。甚至直到二十一世纪，用古柯叶泡制的古柯茶类饮料和小吃仍然是南美很多地方的重要饮食搭配，以至于玻利维亚总统莫拉莱斯都正式要求联合国废除全面禁止古柯叶种植，同时禁止咀嚼古柯叶的禁令，他明确表示，“咀嚼古柯叶是安第斯土著居民流传已久、有着千年历史的习惯，不能也不应该被禁止”。[1] 古柯
十三世纪，秘鲁的印加帝国将古柯树奉为神树，认为此树是神明所赐，并且在祭祀典礼中焚烧古柯树的叶子来祭奠太阳神。西班牙人征服秘鲁以后，古柯进入流通领域，被商品化。
1750年，法国的植物学家尤苏伊将第一批古柯树的样品运送到欧洲。玻利维亚拉巴斯在1781年爆发土著起义，守城的士兵在军粮不足的情况下靠着古柯叶撑了一段时间，这让欧洲的很多人了解到古柯叶的效果。有传教士因此提议用古柯叶来解决欧洲的饥荒，也有学者建议让船员多食用古柯叶，不仅能增强船员的体力，同时又能让古柯叶取代酒精，解决船员酗酒的问题。[2]
1855年，德国化学家弗里德里希（G. Friedrich）首次从古柯叶中提取出麻药成分，并命名为Erythroxylon。1859年，奥地利化学家纽曼（Albert Neiman）又精制出更高纯度的物质，命名为可卡因（Cocaine）。[3]
1880年，有“现代外科学之父”之称的霍尔斯特德（William Steward Halsted）将可卡因制成局部麻醉剂。1884年，奥地利著名心理学家西格蒙德·弗洛伊德（Sigmand Frend）首先推荐用可卡因作局部麻醉剂、性欲刺激剂、抗抑郁剂，并在其后很长时间里用于治疗幻想症，他将其称之为“富有魔力的物质”。这些结果得到学术界的广泛认可，《波士顿医学杂志》报道 “适量使用古柯不仅有益健康而且大有裨益”。《治疗学学报》报道“无论有没有鸦片瘾，人们都感到想要尝试一下古柯。情绪低落时用上点无害的药物是必不可少的。”美国神经学协会宣称“一个抑郁寡欢，沉默寡言的病人，背负最深沉的哀痛或是悲伤的人”在可卡因的作用下也会停止抽泣，高兴起来。[4]