1940年，日本学者稻夫高冈（MichioTakaoka）首次从百合科藜芦属植物白藜芦Veratrum album中分离获得了白藜芦醇，此后于1963年从蓼科蓼属植物虎杖Polygonum cuspidatum中分离获得。[7]
1976年，在葡萄的叶片也中发现了白藜芦醇，是植物体在逆境或遇到病原侵害时分泌的一种抗毒素，紫外线照射、机械损伤及真菌感染时合成急剧增加，故称之为植物抗菌素（phytoalexin）。[2]
对白藜芦醇最初的认识仅限于其能提高植物抵抗病原性攻击和环境恶化条件下的植物抗毒素功能，直到1992年人们发现葡萄酒能够预防心血管疾病是由于含有白黎芦醇，引起了世界各国学者的关注。对白藜芦醇的研究成为药物研究的热点，并发现其具有免疫调节、抗衰老、预防心脑血管疾病和神经退行性疾病发生、预防肿瘤形成、抗炎、抗微生物、抗病毒等多样的生物学功能。白藜芦醇也作为膳食补充剂用于人体保健和疾病的预防。白藜芦醇口服后在肝脏代谢，生物利用度仅为1%，限制了应用。以白藜芦醇为先导化合物，对开展的化学合成、结构修饰及其衍生物制备也成为研究的热点，获得了大量白藜芦醇结构类似物，并实现了白藜芦醇工业化生产。[7]
2016年4月，《分子生物技术》（mBio）所刊登的一篇由重庆第三军医大学发表的论文，则是首次探明了白藜芦醇能改变肠道细菌，从而减少心脏病发生风险的机制。[8]
白藜芦醇在植物中分布广泛，截至2021年，已在21个科的70多种植物中发现了白藜芦醇，特别是在葡萄科葡萄属Vitis、蛇葡萄属Ampelopsis、蓼科蓼属Polygonum、豆科落花生属Arachis、决明属Cassia、槐属Sophora，百合科藜芦属Veratrum、桃金娘科桉属Eucalyptus植物中含量较高。含有白藜芦醇的代表性植物包括葡萄、虎杖、花生、决明等。已有工艺简单成熟、产物收率高、生产成本低的白黎芦醇化学合成方法，用于工业化大量制备，使得白藜芦醇的获取不再依赖于从植物中提取分离。白藜芦醇合成工艺多采用维蒂希反应实现两个苯环的拼接，收率能够达到50%以上。[7]
白藜芦醇（3-4'-5-trihydroxystilbene）是一种非黄酮类多酚化合物，其化学名称为3,4',5-三羟基-1,2-二苯基乙烯（3,4',5-芪三酚），分子式为C14H12O3，分子量为228.25。白藜芦醇的纯品外观为白至淡黄色粉末，无味，难溶于水，易溶于乙醚、三氯甲烷、甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯等有机溶剂，熔点253～255℃，升华温度261℃。与氨水等碱性溶液可显红色，与三氯化铁-铁氰化钾可发生显色反应，利用此性质可以鉴定白藜芦醇。[3]