按神经末梢分泌的递质不同,将传出神经主要分为两大类:

一、胆碱能神经 包括全部交感神经、副交感神经节前纤维;全部副交感神经节后纤维;运动神经;极少数交感神经节后纤维,兴奋时其末梢释放乙酰胆碱(支配汗腺分泌和骨骼及血管舒张的神经)。

二、去甲肾上腺素能神经 包括大部分吧交感神经的节后(除去支配汗腺和骨骼肌舒血管纤维)。以及某些肽能纤维。兴奋时其末梢释放去甲肾上腺素。

此外,在某些效应器尚存在多巴胺神经等。

传出神经末梢主要释放两种递质,因而按受这些递质的受体也主要分为两大类:

一、胆碱受体及效应

能选择性地与乙酰胆碱结合的受体称胆碱受体。由于其对药物的反应不同又可分为:

(一)毒蕈碱型胆碱受体(简称M受体) 能选择性与毒蕈碱结合的受体。主要分布在副交感神经节后纤维所支配的效应器官上。

(二)烟碱型胆碱受体(简称N受体) 能选择性 与烟碱结合的受体,可分为N1 受体N2 受体两种亚型。N1受体主要分布在植物神经节神经元细胞膜上,当其被激动时,可引起神经节兴奋,冲动沿节后纤维传递,可使交感神经节后纤维末梢释放去甲肾上腺素,及副交感神经节后纤维末梢释放乙酰胆碱,从而出现相应效应;N2受体主要分布在骨骼肌,当其激动时表现为骨骼肌收缩。

二、肾上腺素受体及效应

能选择性地与去甲肾上腺素或肾上腺素结合的受体称肾上腺素受体。

(一)a肾上腺素受体(简称a受体) 一般可分为a1及a2两个亚型。

(二)β肾上腺素受体(简称β受体) 可分为β1、β2及β3三个亚型。β受体主要分布在交感神经纤维所支配的效应器细胞膜上。

(三)多巴胺受体(简称DA受体) 能选择与DA结合的受体。

(一)一般实验方法和动物的选择

在测定新药的急性毒性实验(LD50)时,动物如出现竖毛,活动增加,激动兴奋,以致发展为强直一阵挛性抽搐,可初步考虑为拟交感药。进而可观察其动物(或猫)血压的反应,如兴奋α-受体,则对血压影响较大,并反射地使心率减慢,如兴奋β受体,可见血压下降和心率明显增快。为了较确切地区分其对α、β受体的作用,还可采用α受体阻断药酚妥拉明,β受体阻断药心得安等作为工具。除血压实验外,尚可采用猫瞬膜,猫(或狗)在体肠活动等实验方法。利用一些体外实验可分析拟交感药的作用部位,其中最敏感的实验之一是大白鼠胃底条,此外有兔头肌、离体兔耳、豚鼠气管链、豚鼠回肠和鸡盲肠等制备。可用已知的α或β-受体兴奋剂作为标准,观察它们与α或β-受体阻断药的相互作用,而确定其作用部位。

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