用于治疗由对头孢哌酮单药耐药、对本品敏感的产β一内酰胺酶细菌引起的中、重度感染。在用于治疗由对头孢哌酮单药敏感菌与对头孢哌酮单药耐药、对本品敏感的产β—内酰胺酶菌引起的混合感染时,不需要加用其他抗生素。下呼吸道感染:由产β—内酰胺酶的铜绿假单胞菌、肺炎链球菌和其他链球菌、肺炎克雷伯菌和其他克雷伯菌属、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌等敏感菌所致的肺炎、慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎、肺脓肿和其他肺部感染。泌尿生殖系统感染:由产β—内酰胺酶的大肠埃希菌、变形杆菌、克雷伯菌属、铜绿假单胞菌、葡萄球菌属等敏感菌所致的急性肾盂肾炎、慢性肾盂肾炎急性发作、复杂性尿路感染、子宫内膜炎、淋病和其他生殖道感染。腹腔、盆腔感染。
对本品任何成份或其他β—内酰胺类抗生素过敏者禁用。
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,有引湿性。
静脉滴注。先用氯化钠注射液或灭菌注射用水适量(5—10m1)溶解,然后再加5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液150-250ml稀释供静脉滴注,滴注时间为30-60分钟,每次滴注时间不得少于30分钟。疗程一般7-10天(重症感染可以适当延长)。成人用量:每次2g(2瓶),每8小时或12小时静脉滴注1次。严重肾功能不全的患者(肌肝消除率<30ral/min),每12小时他唑巴坦的剂量应不超过0.5g。
1、与氨基糖苷类抗生素(庆大霉素和妥布霉素)联合应用时对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌的某些敏感菌株有协同作用。但本品与氨基糖苷类抗生素之间存在物理性配伍禁忌,因此两种药液不能直接混合。如需联合使用,可按顺序分别静脉滴注这两种药物。滴注时应使用不同的静脉输液管,或在滴注间期,用另一种已获批准的稀释液充分冲洗先前使用过的静脉输液管。此外,应尽可能延长两种药物给药的间隔时间。
2、与下列药物同时应用时,可能引起出血:抗凝药肝素、香豆素或茚满二酮衍生物、溶栓药、非甾体抗炎镇痛药(尤其是阿司匹林、二氟尼柳或其他水杨酸制剂)及磺吡酮等。
3、本品与复方乳酸钠注射液或盐酸利多卡因注射液混合后出现配伍禁忌。因此应避免在初步溶解时使用该溶液,但可采用两步稀释法。即先用灭菌注射用水进行初步溶解,然后再用复方乳酸钠注射液或盐酸利多卡因注射液作进一步稀释,从而得到能够相互配伍的混合药液。
4、与下列药物注射剂也有配伍禁忌:多西环素、甲氯芬酯、阿马林、盐酸羟嗪、普鲁卡因胺、氨茶碱、丙氯拉嗪、细胞色素C、喷他佐辛、抑肽酶等。
静脉滴注头孢哌酮他唑巴坦2.0g后,头孢哌酮 T1/2β为2.23±0.67(hr)、 Cmax为 181.52±39.94(mg/L)、血浆蛋白结合率可达70—80%。体内能较好的分布在各组织和体液中,还可分布到胸水、腹水、羊水、痰液中。肾消除率为28.5ml/min,主要以原形由尿(20%)和胆汁(40%)排泄;他唑巴坦T1/2β为0.84±0.28(hr)、Cmax为31.52±4.76(mg/L)、血浆蛋白结合率为20—23%。能较好的分布在各组织和体液中,胃肠道、胆囊、胆汁、皮肤、前列腺液中均能达到较高的浓度,约50—60%以原形由尿排出。由于他唑巴坦动力学变化与肾功能减退程度相关,头孢哌酮动力学变化则与肝功能损害程度相关,在伴有肾功能不全或肝功能损害的患者使用本品后,T1/2β延长,消除率降低,分布容积增大。