化学式:C25H33NaO8
分子量:484.514
CAS号:125-04-2
EINECS号:204-725-5
沸点:685.5ºC
闪点:231.1ºC
蒸汽压:9.36E-22mmHg at 25°C[1]
氢化可的松琥珀酸钠是一种肾上腺皮质激素类药,具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。
(1)抗炎作用:糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。
(2)免疫抑制作用:防止或抑制细胞中介的免疫反应,延迟性的过敏反应,并减轻原发免疫反应的扩展。
(3)抗毒、抗休克作用:糖皮质激素能对抗细菌内毒素对机体的刺激反应,减轻细胞损伤,发挥保护机体的作用。
口服吸收迅速,tmax为1h,t1/2为1.6h,血浆蛋白结合率90%。亦可经皮肤吸收。主要经肝脏代谢,极少量以原形经尿排泄。氢化可的松琥珀酸钠盐为水溶性制剂,可用于静脉注射或作为迅速吸收的肌肉注射剂而迅速发挥作用,其生物t1/2约为100分钟。血中90%以上的氢化可的松与血浆蛋白相结合。该品主要经肝脏代谢,转化为四氢可的松和四氢氢化可的松,大数代谢产物结合成葡糖醛酸酯,极少量以原型经尿排泄。
主要用于肾上腺皮质功能减退症及垂体功能减退症,也用于过敏性和炎症性疾病等。
长期大量应用糖皮质激素,可产生一系列不良反应:
1、医源性肾上腺皮质功能过高症:表现为满月脸、向心性肥胖、高胆固醇血症、高血糖、糖尿、肌肉萎缩无力、骨质疏松、多毛、痤疮、易受感染、低血钾、浮肿与高血压等,一般不需特殊治疗,必要时加用对症性治疗措施。
2、医源性肾上腺皮质功能减退症:主要发生在长期用糖皮质激素治疗的停药过程中。采用激素间歇用药,并注意停药措施,可能避免发生这类不良反应。
3、诱发或加重感染:长期应用能降低机体的免疫功能,常诱发继发性感染,或使机体内潜在感染病灶扩散,多见于病程较长、病情严重、体质虚弱者如白血病、再生障碍性贫血、肾病综合征、结缔组织病等长期应用糖皮质激素类药物治疗的过程中。用于急性病毒感染,常可使病变扩散。
4、诱发消化道溃疡、出血、穿孔:常见恶心、呕吐、嗳气、反酸、腹胀、腹上区不适、腹痛等,严重者可诱发或加重胃、十二指肠溃疡。
5、可出现精神症状:欣快感、激动、失眠等症状,也可表现为抑制或诱发精神病。儿童大剂量时可引起惊厥,可用苯巴比妥或苯妥英钠对抗之。
6、诱发胰腺炎:糖皮质激素可使血清淀粉酶增高,可能是出现胰腺炎的征兆。