中文名称:氢溴酸达非那新
中文别名:{1-[2-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)乙基]-3-吡咯烷基}-2,2-二苯基乙酰胺氢溴酸盐; 氢溴酸达菲那新; 可比司他;
英文名称:darifenacin hydrobromide
英文别名:Darifenacin hydrobromide; Darifenacin Hydrobromide; 2-[(3S)-1-[2-(2,3-dihydro-1-benzofuran-5-yl)ethyl]pyrrolidin-3-yl]-2,2-diphenylacetamide,hydrobromide;
CAS号:133099-07-7
分子式:C28H29BrN2O2
结构式:
分子量:505.44600
精确质量:504.14100
PSA:41.57000
LogP:5.94630
熔点:228-230ºC
沸点:614.3ºC at 760 mmHg
闪点:325.3ºC
蒸汽压:1.11E-16mmHg at 25°C
符号:GHS07
信号词:警告
危害声明:H315; H319; H335
警示性声明:P261; P305 + P351 + P338[1]
氢溴酸达非那新为竞争性毒蕈碱M受体拮抗剂,M受体兴奋能引起膀胱平滑肌收缩和唾液分泌。体外研究显示,氢溴酸达非那新对毒蕈碱M3受体有强大亲和力,毒蕈碱M3受体与膀胱平滑肌、胃肠道平滑肌、唾液生成及虹膜括约肌功能有关。患者服用氢溴酸达非那新后,由于抗毒蕈碱样作用,膀胱不稳定收缩的阈值升高、频率降低,膀胱容量增加。[2]
氢溴酸达非那新口服生物利用度为15%~19%,食物对吸收没有影响。健康志愿者多剂量口服氢溴酸达非那新缓释片后,约7h血药浓度达峰值,连续给药6天血药浓度达稳态。氢溴酸达非那新血浆蛋白结合率约98%,主要与α1-酸性糖蛋白结合,稳态表观分布容积约163L。氢溴酸达非那新经肝微粒体细胞色素P450酶系统CYP2D6和CYP3A4代谢,主要代谢产物无生理活性。氢溴酸达非那新60%经肾脏排出,40%经粪便排出,主要为代谢物形式,未代谢母体药物仅占3%,清除率32~40L,消除半衰期约13~19h。[2]
氢溴酸达非那新用于膀胱过度刺激引起的尿频、尿急、尿失禁。[2]