氢溴酸达非那新

中文名称：氢溴酸达非那新

中文别名：{1-[2-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)乙基]-3-吡咯烷基}-2,2-二苯基乙酰胺氢溴酸盐; 氢溴酸达菲那新; 可比司他;

英文名称：darifenacin hydrobromide

英文别名：Darifenacin hydrobromide; Darifenacin Hydrobromide; 2-[(3S)-1-[2-(2,3-dihydro-1-benzofuran-5-yl)ethyl]pyrrolidin-3-yl]-2,2-diphenylacetamide,hydrobromide;

CAS号：133099-07-7

分子式：C28H29BrN2O2

结构式：

分子量：505.44600

精确质量：504.14100

PSA：41.57000

LogP：5.94630

熔点：228-230ºC

沸点：614.3ºC at 760 mmHg

闪点：325.3ºC

蒸汽压：1.11E-16mmHg at 25°C

符号：GHS07

信号词：警告

危害声明：H315; H319; H335

警示性声明：P261; P305 + P351 + P338[1]

氢溴酸达非那新为竞争性毒蕈碱M受体拮抗剂，M受体兴奋能引起膀胱平滑肌收缩和唾液分泌。体外研究显示，氢溴酸达非那新对毒蕈碱M3受体有强大亲和力，毒蕈碱M3受体与膀胱平滑肌、胃肠道平滑肌、唾液生成及虹膜括约肌功能有关。患者服用氢溴酸达非那新后，由于抗毒蕈碱样作用，膀胱不稳定收缩的阈值升高、频率降低，膀胱容量增加。[2]

氢溴酸达非那新口服生物利用度为15%～19%，食物对吸收没有影响。健康志愿者多剂量口服氢溴酸达非那新缓释片后，约7h血药浓度达峰值，连续给药6天血药浓度达稳态。氢溴酸达非那新血浆蛋白结合率约98%，主要与α1-酸性糖蛋白结合，稳态表观分布容积约163L。氢溴酸达非那新经肝微粒体细胞色素P450酶系统CYP2D6和CYP3A4代谢，主要代谢产物无生理活性。氢溴酸达非那新60%经肾脏排出，40%经粪便排出，主要为代谢物形式，未代谢母体药物仅占3%，清除率32～40L，消除半衰期约13～19h。[2]

氢溴酸达非那新用于膀胱过度刺激引起的尿频、尿急、尿失禁。[2]