六千多年前，炎帝朱襄氏建都并葬于柘城，朱姓起源于此。
夏朝时期，称“株野”。
商朝时期，称为“秋地”。
西周时期，为“三恪”之一的陈国开国之都，胡姓、陈姓起源于此。
东周春秋时期，为陈国与宋国交界处，宋、楚两国在此发生了泓水之战。
东周战国时期，大部分属楚国，少部分属宋国。
秦朝时筑城设县，因邑有柘沟环流、两岸柘树丛生，自古又盛产柘丝而得名“柘县”，分属陈郡、砀郡，县城位于陈郡。
西汉时期，柘县隶属淮阳国；境内北部又增设傿县（治今柘城县远襄镇），属陈留郡。
东汉时期，柘县隶属陈国；傿县改称“鄢县”，隶属梁国（治商丘睢阳）。
三国时期，县境分属陈郡、梁国、陈留国、谯郡四地。柘县属陈郡；鄢县属梁国。
西晋时期，属梁国（治商丘睢阳），县境分属鄢县和武平县（治今鹿邑县邱集乡武平城村）。
隋朝开皇十六年（公元596年），撤销鄢县，复置柘县，改称为“柘城县”，属梁郡（后改称为宋州）。
唐朝时期，属宋州睢阳郡，西南部（安平、铁关）属陈州。
宋朝时期，大部分属南京应天府、少部分属东京开封府；柘城县治位于两京交界处。
金朝时期，柘城县先后属开封府、睢州、归德府。
元朝时期，柘城属河南江北等处行中书省汴梁路。
明朝洪武初时期，属河南承宣布政使司开封府。
明嘉靖二十四年（1545年），分属河南承宣布政使司归德府、开封府；县治位于归德府。
清朝时期，分属河南省归德府、陈州府；县治位于归德府。
民国三年（1914年）6月，柘城属河南省开封道。
民国二十六年（1937年）至民国三十四年（1945年）抗日战争期间，柘城属日伪河南省豫东道，中国共产党领导人民建立水东抗日根据地。[15] 日本投降后，柘城属河南省第二行政区（治商丘县）。
解放战争时期，淮海战役前夕邓小平同志率军东进，驻扎柘城岗王乡刘楼村，在此设立中原野战军指挥部。